Ацетилсаліцилова кислота

Ацетилсаліцилова кислота

Історія виникнення препарату:

В одного зі співробітників фірми «Байєр» на ім'я Фелікс Гофман, який займався аніліновими барвниками, батько страждав артритом, але мав непереносимість саліцилатів натрію через хронічне подразнення шлунку. Гофман розшукував в хімічній літературі відомості про похідні саліцилату натрію з меншою кислотністю і наткнувся на дані про ацетилсаліцилову кислоту (вона була синтезована 30 роками раніше). Ацетилсаліцилова кислота виявилася приємнішою на смак і, як підкреслював Гофман, більш ефективно допомагала його батькові.

Новому препарату дали назву «аспірин», узявши букву «а» від слова «acetyl» (ацетил) і частину «Спірин» від німецького слова «Spirsaure», яке, у свою чергу, походить від колишньої латинської назви лабазника в'язолистного— рослини, що містить великі кількості саліцилової кислоти. Зараз рослина називається гадючник в'язолистий .

У 1899 р. на фірмі «Байєр» почалося виробництво препарату під назвою «аспірин» як анальгетичний, жарознижуючий і протизапальний засіб. У той час препарат випускався у вигляді порошку, розфасованого в скляні пляшечки.

Застосування:

Популярний знеболювальний засіб (анальгетик), розроблений в 20 столітті як ліки від головного болю і артриту. Аспірин пригнічує синтез простагландинів і виробляється з дерева білої верби . При тривалому використанні навіть в помірних дозах аспірин може викликати шлункову кровотечу, пошкодження нирок і дефекти слуху, тому аспірин не рекомендують дітям до 12 років. Також вважають, що він може викликати рідкісне захворювання синдром Рея. Проте дослідження показують, що аспірин може запобігати інфаркту і тромбозам, тому схильним до серцево-судинних захворювань людям рекомендується постійно вживати його у малих дозуваннях (близько 80 мг на добу).

Також використовують а.к. як складову багатокомпонентних ліків, наприклад аскофен, кардіомагніл.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів з аналгетичними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає у незворотній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль при синтезі простагландинів.

При пероральному прийомі у дозах від 0,3 г до 1 г препарат застосовують для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою легкого ступеня, таких як застуда та грип, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м’язах.

Ацетилсаліцилову кислоту також застосовують при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрити і анкілозуючий спондиліт. При таких захворюваннях застосовують, як правило, високі дози препарату — від 4 г до 8 г ацетилсаліцилової кислоти на добу.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2 та застосовується при багатьох судинних захворюваннях у дозах 75–300 мг на добу.

Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт — кислоту саліцилову. Максимальна концентрація кислоти ацетилсаліцилової у плазмі крові досягається через 10–20 хвилин, саліцилатів — через 20–120 хвилин відповідно.

Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає крізь плаценту і в грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму у печінці.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2–3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин — при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Показання для застосування

Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю; болю у горлі, зумовленого застудою; альгодисменореї; болю у м’язах та суглобах; болю у спині; помірного болю, зумовленого артритом При застуді або гострих респіраторних захворюваннях для симптоматичного полегшення болю та гарячки.

Протипоказання

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату. Бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), в анамнезі; гострі шлунково-кишкові виразки; геморагічний діатез; тяжка ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність; виражена серцева недостатність. Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг на тиждень або більше.

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують з обережністю при:

гіперчутливості до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при наявності алергії на інші речовини;

шлунково-кишкових виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній чи рецидивуючій виразковій хворобі або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;

одночасному застосуванні антикоагулянтів;

помірних порушеннях функцій нирок та/або печінки.

У пацієнтів з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним ринітом, кропив’янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки та поліпозом носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних шляхів та у хворих із гіперчутливістю до НПЗЗ та на тлі лікування ацетилсаліциловою кислотою можливий розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми.

При хірургічних операціях (у тому числі стоматологічних) застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність появи/посилення кровотечі, що зумовлено пригніченням агрегації тромбоцитів протягом деякого часу після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до виникнення подагри у пацієнтів, які мають знижене виведення сечової кислоти.

Призначення препарату дітям до 15 років як протигарячкового засобу може сприяти виникненню синдрому Рея.

При тривалому застосуванні для виявлення ульцерогенної дії необхідно періодично досліджувати кал на наявність крові, а також робити аналізи крові (1 раз в 2 тижні). За 5–7 діб до хірургічного втручання препарат треба відмінити.

Ацетилсаліцилову кислоту слід приймати внутрішньо після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Ацетилсаліцилову кислоту не можна застосовувати довше 3–5 діб без консультації лікаря.

Дорослі та діти від 15 років.

Разова доза — 500–1000 мг. Повторний прийом можливий через 4–8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г.

Попередження.

Для хворих із помірними порушеннями функції печінки або нирок слід зменшити дозу препарату або збільшити інтервал між застосуваннями.

Побічні ефекти

З боку травного тракту: диспепсія, біль у епігастральній ділянці, абдомінальний біль, печія, нудота, блювання; в окремих випадках — запалення травного тракту, ерозивно-виразкові ураження травного тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами; рідко — транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки.

З боку системи крові: внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі, як інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко — серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та мозкові геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.

Кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії, тромбоцитопенія, лейкопенія, синдром Рея (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфурія.

Алергічні реакції: у пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми, як токсикодермія, висипання, кропив’янка, набряк, свербіж, риніт, закладеність носа.

У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему, при тривалому застосуванні: інтерстиціальний нефрит, преренальна азотемія з підвищенням рівня креатиніну крові та гіперкальціємією, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром, захворювання крові, асептичний менінгіт, посилення симптомів застійної серцевої недостатності, набряки, підвищення активності амінотрансфераз у крові.

Дуже рідко спостерігали тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок та некардіогенний набряк легень.

З боку нервової системи: запаморочення і дзвін у вухах, зниження слуху, що може свідчити про передозування.